简述普萘洛尔、硝酸甘油抗心绞痛的机制及其合用的优点(10分)
普萘洛尔属β受体阻断药,通过减慢心率、降低心肌收缩力和收缩速度、降低血压等作用降低心肌耗氧量(2分);增加缺血区供血、改善心肌代谢(1分)。
硝酸甘油为非内皮依赖性的NO供体,可增加NO浓度,通过扩张外周血管,降低心脏前后负荷而降低心肌耗氧量(2分);舒张冠状动脉,促进侧支循环,使冠状动脉血流量重新分布,从而改善缺血区的供血(1分)。
普萘洛尔和硝酸甘油合用可以协同降低心肌耗氧量,又互相弥补不足。硝酸甘油扩张静脉,减少回心血量,降低前负荷,可抵消普萘洛尔扩大心室容积的缺点(2分);普萘洛尔能对抗硝酸甘油因血压下降引起的反射性心动过速(2分)。
简述肾上腺素受体阻断药的临床应用。
(1)心律失常(1分):可用于多种原因引起的室性和室上性心律失常(1分);
(2)高血压(2分);
(3)心绞痛和心肌梗死(2分);
(4)慢性心功能不全(2分);
(5)其它如甲亢的辅助治疗、偏头痛等(2分)。
简述吗啡治疗心源性哮喘的作用机制。
(1)扩张外周血管,减少回心血量,减轻心脏负荷(4分);
(2)镇静作用,消除紧张、焦虑、恐惧情绪,降低心肌耗氧量(4分);
(3)降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使急促表浅呼吸缓解(2分)。
简述第一、二、三、四代头孢菌素类的特点(10分)。
第一代:对G+菌作用较强,对青霉素酶较稳定,但对各种β-内酰胺酶稳定性远比第2-4代差(1分);对G-菌作用弱,对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效(1分);对肾有一定毒性(1分)。
第二代:对G+菌作用与第一代相仿或稍差,对多数β-内酰胺酶较稳定(1分);对G-菌作用比第一代强,对铜绿假单胞菌无效,部分药物对厌氧菌有效(1分);肾毒性较第一代小(1分)。
第三代:对G+菌作用不及第一、二代,对多种β-内酰胺酶高度稳定(1分);对G-菌作用比第一、二代强,对铜绿假单胞菌和厌氧菌均有效(1分);基本无肾毒性(1分)。
第四代:除具有第三代对G-菌较强的抗菌作用外,对β-内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定,无肾毒性(1分)。
卡比多巴与左旋多巴合用治疗帕金森病
左旋多巴是多巴胺的前体,通过血-脑屏障后,主要在纹状体突触前由多巴胺能神经末梢内L-芳香族氨基酸脱羧酶脱羧转化为多巴胺,补充纹状体内多巴胺不足,而发挥治疗作用(2分)。左旋多巴在外周脱羧形成多巴胺后,易引起外周不良反应。卡比多巴属外周脱羧酶抑剂,可抑制左旋多巴的外周脱羧作用,可明显增加左旋多巴通过血-脑屏障进入脑内,从而提高左旋多巴的治疗效果,减少外周不良反应(2分)。
阿托品与碘解磷定合用治疗有机磷酸酯类中毒
M受体阻断药阿托品能迅速缓解M样中毒症状,剂量较大时还可解除神经节兴奋症状和中枢中毒症状,但不能解除肌震颤(2分)。胆碱酯酶复活药能和血液中游离的有机磷结合,也能与磷酰化胆碱酯酶上的磷酰基结合使酶恢复活性而水解乙酰胆碱,迅速解除肌震颤,但对M样症状效果差,所以两药需合用(2分)。
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